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澤珂(阿比特龍)Cipla(西普拉)
【適應癥】

Cipla(西普拉)阿比特龍處方藥。適用于與潑尼松聯用為治療既往接受含多烯紫杉醇化療轉移去勢難治性前列腺癌患者。

【作用機制】

前列腺癌細胞的生長需要雄性激素的供給,CYP17A是雄激素生物合成過程中的限速酶,不僅存在于睪丸中,也存在于腎上腺及前列腺癌細胞中。阿比特龍屬于孕烯醇酮類似物,能有效、不可逆地抑制人體內的CYP17酶,因此,能阻斷睪丸、腎上腺、前列腺內雄激素的合成,且不會導致腎上腺功能不全。對于前列腺癌患者,醋酸阿比特龍的雄激素去勢作用比手術去勢或用促性腺激素釋放激素GnRH類似物更有效。

【副作用】

肝臟損害(嚴重者可有爆發性肝炎或急性肝臟衰竭,可致死亡);水腫,血壓升高;乏力、嗜睡;高脂血癥;便秘;血糖升高;電解質紊亂;咳嗽等

【治療途徑】
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【COU-AA-301研究】

顯著延緩疼痛強度進展、骨相關事件的發生,改善患者生活質量,快速改善疲乏癥狀。而總體不良事件發生情況與安慰劑組相當。

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【COU-AA-302研究】

阿比特龍+潑尼松治療能顯著延長患者中位生存期至34.7個月。同時顯著改善了mCRPC患者的腫瘤無進展生存期(rPFS)和延遲 PSA的進展。

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為何要聯合潑尼松呢?阿比特龍抑制CYP17能顯著降低雄激素合成,也同時使糖皮質激素皮質醇的合成降低。還因引起腎上腺皮質激素(ACTH)水平上調引起的上述一系列變化可能導致高血壓、低鉀血癥和尿潴留。所以應聯合使用皮質醇能抑制ACTH的促作用,降低這些不良反應的發生率和嚴重性。 阿比特龍顯然是很很貴的那種藥,仿制藥則成為了求生的一種選擇。目前仿制藥 有兩種:GLENMARK公司產的abirapro;CIPLA公司產的XBIRA。選藥多留心,適合才是最好的。

注:阿比特龍,印度阿比特龍,用于治療有轉移的前列腺癌,雄激素拮抗療法無效時,與潑尼松聯用。
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