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舒尼替尼 Sutent
【適應癥】

處方藥。晚期腎癌:不能手術的晚期腎細胞癌(RCC);胃腸道間質腫瘤:用于治療甲磺酸伊馬替尼治療失敗或不能耐受的胃腸間質瘤(GIST);晚期胰腺內分泌腫瘤:不可切除的,轉移性高分化進展期胰腺神經內分泌瘤(pNET)成年患者;

【作用機制】

通過抑制多個受體酪氨酸激酶,達到抑制腫瘤和新生血管形成的作用。抑制包括血小板分化生長因子(PDGFR-alpha和PDGFR-beta),血管內皮生長因子(VEGFR1,VEGFR2,盒VEGFR3),FLT3,集落刺激因子(CSF-1R),RET等。

【副作用】

乏力、食欲減退、惡心、腹瀉等

【治療途徑】
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在國外,關于舒尼替尼津津樂道的是一項大型MRCC Ⅲ期臨床試驗,之后中國在08年開啟的Ⅳ期臨床試驗又證明了舒尼替尼對中國人(之后延伸到亞洲)的mRCC的效果似乎更佳。

【MRCC Ⅲ期臨床試驗】

比較舒尼替尼和α-干擾素作為一線治療mRcc的療效,結果表明:

舒尼替尼組病人中位 PFS是α-干擾素治療組的兩倍多(11 vs 5個月);
舒尼替尼的客觀緩解率(ORR)是α-干擾素的5倍高(28% vs 5%);
舒尼替尼的總體耐受性好, 中斷治療率低于α-干擾素。很少有病人因與治療相關的不良反應而中斷治療 (6 % vs.9 %)。

【在中國的Ⅳ期臨床試驗】

105例不能手術的晚期RCC患者參與,結果表明::

患者中位PFS期14.2個月,中位OS期30.7個月,ORR為31.1%,疾病控制率(DCR)為76.7%,1年OS率為72%。——比國外效果還好!

最后,送上康必行的溫馨提示:

2012年印度專利局已撤銷輝瑞(Pfizer)抗癌藥索坦(Sutent,舒尼替尼)在該國的專利,授權Natco仿制啦,藥名為Suninat。


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